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  • 페니실린계 항생제( 암피실린+ 설박탐 vs 피페라실린+타조박탐 ) 차이 , 비교 (feat. 녹농균 커버 유무)
    Medical 2023. 7. 18. 11:56

     

     

     

     

    서론
     

     

     

     

    세균은 인체 세포에 없는 구조인 세포벽에 둘러싸여 있는데,

    일부 항생제는 이러한 세포벽 합성의 각 단계를 저해하여

    세균을 파괴시켜 항균작용을 보여준다.

     

     

     

     

    대표적인 항생제는

    #베타락탐계 항생제(penicillin, cephalosporin, monobactam, carbapenem 등)와

    glycopeptide가 해당된다.

     

     

     


     

     

    1. #베타락탐계 : 화학구조상 베타락탐고리를 기본 구조로 하는 항생제를 말한다. 의료 현장에서 가장 폭넓게 사용되고 있다.

     

     

    #페니실린계 : 처음 사용된 직후 그람양성균인

    포도알균 감염증 치료에

    아주 극적인 효과를 발휘하였으나,

    사용량이 증가하여 내성을 보이기 시작하였다.

     

    베타락탐 분해효소를 비가역적으로 억제하는

    클라블란산(clavulanicacid), 설박탐(sulbactam) 및 타조박탐(tazobactam)등

    타락탐 분해효소 억제제는 항균력은 거의 없지만

     

    베타락탐 분해효소에 의해 가수분해가 잘되는

    베타락탐 항생제와 병합된 약제로 상품에 되어 사용되고 있다.

     

     

     

    계열
    베타락탐계 항생제
    (β-lactam antibacterials)
    페니실린계
    (Penicillins)
    천연 유래 페니실린계(Natural penicillins)
    페니실린 분해효소 저항성 페니실린계(Penicillinase-resistant penicillins)
    광범위 페니실린계(Penicillins with extended spectrum)
    베타락탐 분해 효소 억제제를 포함한 페니실린계(Penicillins, including beta-lactamase inhibitors)
    세팔로스포린계
    (Cephalosporins)
    1세대(1st generation)
    2세대(2nd generation)
    3세대(3rd generation)
    4세대(4th generation)
    베타락탐 분해 효소 억제제를 포함한 세팔로스포린계(Cephalosporins, incl. beta-lactamase inhibitors)
    모노박탐계(Monobactams)
    카바페넴계(Carbapenems)

     


     

     

    일반명
    페니실린 G(penicilln G)
    아목시실린(amoxicillin)
    암피실린(ampicillin)
    피페라실린(piperacillin)
    아목시실린/클라불란산(amoxicillin/clavulanic acid)
    암피실린/설박탐(ampicillin/sulbactam)
    피페라실린/타조박탐(piperacillin/tazobactam)

     

     

    페니실린 계열의 약물은 세균의 효소인

    베타락탐 분해효소에 의해 쉽게 분해되어,

    약효를 발휘하지 못하므로,

     

     

     

    베타락탐 분해효소 억제제인 설박탐, 타조박탐, 등과 함께 투여가 됩니다.

     

     

     

     


     

    본론

     



    원내에서는

     

    암피실린과 피페라실린이

     

    페니실린계열 항생 주사로 사용이 많이 되는데,

     

    두가지 차이는 없을까?




     


     

     

    설박탐은 암피실린이 분해되지 않게,

     

    그리고 타조박탐은 피페라실린이 분해되지 않게 작용.

     

     

     


     

     

    Piperacillin has similar activity as ampicillin,

    but it is extended to include many organisms that otherwise are resistant to ampicillin,

    such as P. aeruginosa and other gram-negative bacilli.

     

     

     

     


     

     

     

    피페라실린이, 녹농균을 포함한 그람음성균에 작용할 수 있음

     

     

     

    The in vitro activity against some gram-negative bacteria is enhanced

    when administered with an aminoglycoside (e.g., gentamicin or amikacin).

     

     

     

    그람음성균에 대한 활성은 아미노클리코사이드 항생제인

    아미카신 등과 함께 투여시 더 올라감.

     

     

     


     

     

    The addition of tazobactam further increases the spectrum to include beta-lactamase-producing strains.

    The use includes septicemia, UTIs, skin, soft tissue, respiratory infections, and intraabdominal infections. Targeted organisms include bacteria of the Enterobacteriaceae spp.

    (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia) and P. aeruginosa.

     

     

     

    In veterinary medicine, other penicillin–beta-lactamase inhibitor combinations have been ampicillin and sulbactam (Unasyn) and ticarcillin and clavulanate.

     

     

     

    However, ampicillin and sulbactam’s spectrum of coverage often does not include many of the gram-negative bacteria encountered. Ticarcillin and clavulanate, once a popular injectable antibiotic in veterinary medicine, is no longer available. Therefore piperacillin and tazobactam is a logical substitute as a penicillin–beta-lactamase inhibitor combination for in-hospital veterinary use. Pharmacokinetic data for dogs indicate a half-life of 0.55 hours, a volume of distribution of 0.27 L/kg, and clearance of 5.79 mL/kg/minute. Protein binding in dogs is 18%

     


     

    암피실린+설박탐(썰바신) 은

    입원환자에게 주로 사용이 되며

     

    혐기성균에 잘 들어,

    흡인성 폐렴이나 중증 복강내 감염증 에 효과가 좋고

    농양(간종양 뇌종양), 당요병성 족부병증 등에 사용

     

     


     

    반면, 피페라실린/타조박탐은 녹농균 커버가 필요한 경우 선택

     

    피페라실린은 암피실린이 듣지 않는 녹농균에 유효하며,

     

    호흡기 뇨로계에서 2차 감염균에 대해서도

    암피실린이 enterobacter, citrobacter 에 듣지 않는데 반해, 피페라실린 유효

     

    피페라실린+타조박탐이 보다 전신 감염의 만성 중증 난치성 복합 감염에 보다 더 유효

     


     

     

    아래는 위의 논문에서 발췌한,

     

    경험적 항생제 권고안이다.

     

    녹농균 감염이 의심되지 않는경우는

    암피실린+설박탐을 사용하고,

     

     

     

     

     

    녹농균이 의심되는 경우에는,

    피페라실린+타조박탐 을 사용하는 것이 권고되는 것을 볼 수 있다.

     

     

     

     

    (녹농균 의심 시, 경험적 항생제 )

     

    1. 피페라실린/타조박탐 + 시프로플록사신 or 레보플록사신

     

     

    2. 피페라실린/타조박탐 + 아미노글리코사이드(아미카신 ) + 아지스로마이신


     

     

    페니실린 G는 그람양성 알균과

    일부 그람음성 알균에만 항균력이 있고

    그람음성 막대균에는 항균력이 없는데,

     

    그 이유는 페니실린 G가 그람음성 막대균의 외막을 투과할 수가 없어

    페니실린 결합단백(penicillin binding protein, PBP)과 결합하지 못하기 때문입니다.

     

     

    1961년에 개발된 암피실린(ampicillin)은

    일부 그람음성 막대균의 외막을 투과하여 PBP와 결합하기 때문에

    대장균, 살모넬라균 등을 비롯하여 일부 그람음성 막대균에 항균력이 있습니다.

     

    이와 구조가 비슷한 아목시실린은, 항균력은 암피실린과 거의 같지만

    위장관에서의 흡수가 잘 되어 경구 투여시 암피실린보다 높은 혈중 농도를 유지할 수 있습니다.

     


    그 후에 개발된 카르복시페니실린(carboxypenicillin)은

    그람음성 막대균에 대한 항균력이 뛰어나 녹농균에까지 항균력이 있습니다.

     

    이러한 카르복시페니실린과 항균 영역은 비슷하지만

    항균력이 더 강력한 약제로는 유레이도페니실린(uredopenicillin),

    피페라실린(piperacillin) 등이 포함됩니다.

     

    카르복시페니실린과 유레이도페니실린을 합하여 ‘항녹농균 페니실린’이라고도 합니다

     

     

     

    국내 피페라실린+타조박탐 유통 상품명
    Piperacillin sodium 4g Tazobactam 0.5g

     

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